Estradiol

• Tratamiento del síndrome climatérico asociado con la menopausia natural o quirúrgica
• Prevención de la osteoporosis postmenopáusica.

• Vía de administración: Transdérmica.
• Dosis habitual adultos: Administrar 3 pulsaciones de gel una vez al día, equivalente a una dosis de 1,5 mg de estradiol.

Dos regímenes pueden ser utilizados:
• Discontinuo (en ciclos) durante 24 a 28 días, seguido de un intervalo libre de cualquier tratamiento para 2 a 7 días. Este régimen de administración permite minimizar los sangrados irregulares, manteniendo una amenorrea en la mayoría de las mujeres postmenopáusicas. La administración del medicamento debe reanudarse una vez terminado del descanso de 2 a 7 días, siguiendo las instrucciones indicadas anteriormente.
• De forma continua, sin detener periodo de tratamiento. En las mujeres no histerectomizadas el progestágeno debe ser administrada al menos 12 días al mes. Síntomas de la deficiencia de estrógenos se producen en forma agresiva durante el periodo libre. El olvido de una dosis puede aumentar la probabilidad de sangrado y manchado.

• Antecedentes de hipersensibilidad al estradiol o a alguno de los excipientes de la formulación.
• Diagnostico o sospecha de cáncer mamario.
• Diagnostico o sospecha de carcinoma de endometrio u otra neoplasia estrógeno-dependiente.
• Sangramiento vaginal anormal de origen desconocido.
• Presencia o antecedentes de tromboflebitis o alteraciones tromboembólicas.
• Diagnostico o sospecha de embarazo.
• Lactancia.
• Disfunción o enfermedad hepática, en el caso de que las pruebas de función hepática no hayan retornada a la normalidad.

• Embarazo: La administración de estrógenos esta contraindicada durante el embarazo, ya que puede provocar daño al feto en gestación.
• Lactancia: Los estrógenos se distribuyen en la leche materna. No se ha determinado el efecto que esto puede ejercer sobre el lactante, por lo cual se debe considerar la interrupción de la lactancia o del fármaco.
• Antes de iniciar cualquier tratamiento con estrógenos, se debe practicar un examen físico y una historia medica personal y familiar completas.
• Se ha reportado la aparición de sangramientos intermenstruales durante los primeros meses de tratamiento, no obstante, si los sangramientos irregulares ocurren varios meses después del inicio del tratamiento o si estos persisten después de la interrupción de la terapia, se debe descartar la existencia de una patología subyacente.
• Se ha establecido que el tratamiento con estrógenos sin un progestágeno asociado aumenta el riesgo de neoplasia de endometrio. Estudios recientes con estrógenos/progestágenos han demostrado que puede evitarse la hiperplasia endometrial mediante la administración de un progestágeno durante parte o todo el ciclo estrogénico, lo que hace que el endometrio se transforme en atrófico. Los estudios de la adición de un progestágeno durante 10 o más días de un ciclo de administración de estrógenos o la administración diaria con el estrógeno en un régimen continuo, han reportado una menor incidencia de hiperplasia endometrial comparado con el tratamiento estrogénico solo.
• Los fibroides uterinos preexistentes pueden aumentar de tamaño durante la terapia estrogénica y los síntomas de endometriosis pueden ser exacerbados.
• La terapia de estrógenos en mujeres postmenopáusicas ha sido asociada con un aumento del riesgo de cáncer de mamas. Por lo tanto, se deben programar exámenes de mamografía cada 6 meses a 1 año, considerando la edad de la paciente y los factores de riesgo.
• Se recomienda monitorear regularmente durante el tratamiento los test de función hepática en mujeres que sufren una enfermedad hepática aguda o crónica o quieren tienen antecedentes de enfermedad hepática.
• Estudios han sugerido que la terapia de reemplazo hormonal puede estar asociada con un mayor riesgo de desarrollar alteraciones tromboembólicas (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto al miocardio, accidente cerebrovascular). Este medicamento debe ser inmediatamente discontinuado ante los primeros signos y síntomas de estas alteraciones.
• Pacientes que padecen hipertensión arterial, epilepsia, migraña, asma, insuficiencia cardíaca o disfunción renal deben controlarse con regularidad, debido a que la terapia hormonal puede provocar retención de líquidos, especialmente en altas dosis, lo cual puede agravar estas condiciones.
• Pacientes diabéticas deben ser cuidadosamente monitoreadas durante la terapia, debido a que se ha observado una disminución de la tolerancia a la glucosa en mujeres que han tomado asociaciones de estrógenos.
• El tratamiento profiláctico de la osteoporosis a largo plazo debiera restringirse a mujeres con mayor riesgo de desarrollar fracturas. Los factores que predisponen a la osteoporosis son: mujeres blancas caucásicas, menopausia precoz, delgadez y baja estatura, historia familiar positiva de osteoporosis, deficiencia estrogénica premenopáusica y postmenopáusica, deficiencia de calcio, fumadoras, sedentarismo, abuso de alcohol.
• Las indicaciones para la interrupción inmediata del tratamiento son: trastornos tromboembólicos, ictericia, cefaleas de tipo jaqueca, trastornos visuales repentinos, aumento significativo de la presión arterial. También es recomendable suspender el tratamiento 4 a 6 semanas antes de una cirugía mayor.
• Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones: Enfermedad de la vesícula biliar o antecedentes de esta condición, disfunción hepática, hipercalcemia asociada a cáncer óseo o cáncer mamario metastásico, hiperlipoproteinemia familiar o pancreatitis.

• Inductores de las enzimas hepáticas, especialmente barbitúricos, carbamazepina, griseofulvina, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampicina: Pueden reducir su efecto.
• Cimetidina, eritromicina y ketoconazol: pueden aumentar las concentraciones plasmáticas del estradiol.
• Hierba de San juan: Puede disminuir el efecto del medicamento.
• Anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona.
• Hipoglicemiantes glucocorticoides.
• Ciclosporina.
• Tabaquismo.

• Muy frecuentes: Alteraciones menstruales, prurito en el lugar de aplicación, exantema en el lugar de aplicación.
• Frecuentes: Moliniasis genital, depresión, migraña, mareo, cefalea, nerviosismo, cambios de humor, insomnio, dolor abdominal, diarrea, náuseas, prurito, exantema, sequedad de la piel, artralgia, dolor de espalda, tensión y dolor de los pechos, metrorragia, menorragia, leucorrea, sangrados vaginales irregulares, espasmos uterinos, vaginitis, hiperplasia endometrial, dolor y eritema en el lugar de aplicación, edema Enel lugar de aplicación, reacción en el lugar de aplicación, astenia, variaciones de peso y aumento de peso.
• Poco frecuentes: Candidiasis genital, hipersensibilidad, vértigo, palpitaciones, aumento de la presión arterial, flatulencia, vómitos, dispepsia, decoloración de la piel, mialgia, aumento del tamaño de los pechos, dismenorrea, edema generalizado o periférico, aumento de las transaminasas.
• Raras: Cáncer de mama, parestesia, epilepsia, trombosis, distensión abdominal, litiasis biliar, miastenia, Leioma uterino, quistes peritubulares, pólipos endocervicales, cambio en la libido.
• Frecuencia no conocida: Cáncer endometrial, accidente cerebrovascular, infarto al miocardio, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, angioedema.