PRINCIPIO ACTIVO
COMPOSICIÓN
INDICACIONES
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
CONTRAINDICACIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
INTERACCIONES
REACCIONES ADVERSAS
Rosuvastatina
• Rosuvastatina 10 mg
• Excipientes: Dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, lactosa spray dried, carbonato de calcio, talco, estereato de magnesio, celulosa microcristalina, copolímero de polivinilo-alcohol-polietilenglicol, dióxido de titanio, colorante FD y C amarillo N° 6 laca aluminica.
• Rosuvastatina 20 mg
• Excipientes: Dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, lactosa spray dried, carbonato de calcio, talco, estereato de magnesio, celulosa microcristalina, copolímero de polivinil-alcohol-polietilenglicol, dióxido de titanio, colorante FD y C amarillo N° 6 laca aluminica.
Rosuvastatina está indicada como coadyuvante de la dieta y el ejercicio en:
• Pacientes con hiperlipidemia primaria y dislipidemia mixta para reducirlos niveles totales de colesterol, LDL-C, ApoB, colesterol no HDL-C triglicéridos y aumentar el HDL-C
• Pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigota, para reducir los niveles de LDL-C, colesterol total y ApoB.
• Pacientes con hipertrigliceridemia.
• Pacientes con disbetalipoproteinemia primaria.
• Para detener la progresión de la ateroesclerosis como parte de la estrategia de reducir los niveles de C total y LDL-C.
• Niños y adolescentes de 10 a 17 años con hipercolesterolemia familiar heterocigota, en conjunto con la dieta para reducir los niveles de colesterol total LDL-C y ApoB en niños y niñas adolescentes cuya menarquia ocurrió al menos un año atrás, si luego de un adecuado tratamiento con dieta están presentes los siguientes hallazgos: LDL > 180 mg/ dL o >160 mg/dL y antecedentes familiares de enfermedad cardiovascular prematura (ECV) o dos o más factores de riesgo de ECV.
• Prevención de la enfermedad cardiovascular primaria, para reducir el riesgo de accidente cardiovascular, reducir el riesgo de infarto al miocardio y reducir el riesgo de procedimientos de revascularización en personas sin enfermedad coronaria evidente pero con un riesgo aumentado de enfermedad cardiovascular, basado en edad (mayor o igual a 50 años en hombres y mayor o igual de 60 años en mujeres), hsPCR mayor a igual a 2 mg/l y la presencia de al menos un factor de riesgo de enfermedad cardiovascular como hipertensión, HDL-C bajo, tabaquismo o antecedentes familiares de enfermedad coronaria prematura.
• Vía de administración: Oral. La administración puede hacerse con o sin alimentos.
• La dosis es individual, rigiéndose según el objetivo y a la respuesta individual del paciente.
• El rango de dosis usual de rosuvastatina es de 10 a 40 mg una vez al día. La dosis inicial usual es de 10 a 20 mg, una vez al día. Luego del inicio o después de una titulación, los niveles de lípidos deberán ser analizados dentro de 2 a 4 semanas y la dosis deberá ajustarse en consecuencia.
• Exclusivamente en caso de hipercolesterolemia severa, incluyendo aquellos con hipercolesterolemia familiar homocigota, puede usarse una dosis de 40 mg. La dosis de40 mg de rosuvastatina debe ser usada solamente por aquellos pacientes que no han alcanzado el nivel de LDL-C adecuado al utilizar la dosis de 20 mg.
• Hipercolesterolemia familiar homocigota en adultos: Se recomienda una dosis inicial de 20 mg una vez al día.
• Hipercolesterolemia familiar heterocigota en pacientes pediátricos (niños y adolescentes de 10 a 17 años): El rango de dosis habitual es de 5 a 20 mg una vez al día. La dosis máxima recomendad es de 20 mg al día.
• Uso en Ciclosporina, Lopinavir/Ritonavir o Atazanavir/Ritonavir: En paciente que toman ciclosporina, la dosis deberá limitarse a 5 mg una vez al día. En pacientes en tratamiento con lopinavir/ritonavir o atazanavir/ritonavir, la dosis deberá limitarse a 10 mg una vez al día.
• Terapia hipolipemiante concomitante: El riesgo de efectos adversos se incrementa cuando rosuvastatina se usa en combinación con niacina o fenofibrato; en este caso se debe considerar una reducción de la dosis de rosuvastatina. La terapia con gemfibrozilo debe evitarse debido al incremento en la exposición a rosuvastatina con el uso concomitante, si es que debe usarse esta combinación la dosis de rosuvastatina debe limitarse a 10 mg una vez al día.
• Pacientes de origen asiático: se debe considerar una dosis inicial de 5 mg una vez al día.
• Antecedentes con hipersensibilidad a la rosuvastatina o a cualquiera de los componentes de la formulación.
• Enfermedad hepática activa, incluyendo aquellos pacientes que tienen elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas.
• Miopatías.
• Tratamiento concomitante con ciclosporinas.
• Durante el embarazo y lactancia y mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos.
• La dosis de 40 mg se encuentra contraindicada en pacientes que presentan factores predisponentes para miopatía/rabdomiólisis: Insuficiencia renal moderada, Hipotiroidismo, antecedentes de toxicidad muscular con otras estatinas o fibratos, antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios, alcoholismo, situaciones en las cuales puede ocurrir un aumento de los niveles plasmáticos, pacientes asiáticos, uso concomitante de fibratos.
• Embarazo y lactancia: La Rosuvastatina esta contraindicada durante el embarazo y lactancia. Rosuvastatina puede causar daño fetal cuando se administra en el embarazo, por lo que su uso en este grupo de pacientes está contraindicado. No se sabe si la rosuvastatina se excreta en leche materna, pero tomando en consideración que los inhibidores de la HMG-reductasa tienen el potencial de causar reacciones adversas graves en los lactantes, debe aconsejarse que se suspenda la lactancia durante la terapia.
• Uso en pediatría: Las mismas precauciones y advertencias para adultos deben ser consideras en niños y adolescentes. No se han realizado estudios en pacientes menores de10 años.
• Uso en geriatría: En estudios de rosuvastatina en pacientes de edad avanzada, no se observaron diferencias de seguridad y eficacia entre estos sujetos y sujetos más jóvenes. El riesgo de miopatía es mayoren pacientes de edad avanzada (mayores de70 años), por lo que la rosuvastatina debe ser administrada con precaución en estos pacientes.
• Insuficiencia renal: La dosis de rosuvastatina debe ser ajustada en pacientes con insuficiencia renal grave que no requieren hemodiálisis.
• Insuficiencia hepática: Rosuvastatina esta contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa, incluidos los pacientes con elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas hepáticas. Se recomienda realizar exámenes de la función hepática antes de iniciar el tratamiento y tres meses después de iniciado. Al igual que otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la rosuvastatina debe usarse con precaución en pacientes que consumen cantidades excesivas de alcohol y que tienen antecedentes de enfermedad hepática crónica.
• Pacientes de origen asiático: La dosis de rosuvastatina debe ajustarse en los pacientes de origen asiático. La dosis de 40 mg esta contraindicada en estos pacientes.
• Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, se ha informado efectos musculo-esqueléticos, por ejemplo, mialgia, miopatía y rabdomiólisis con insuficiencia renal agua secundaria o mioglobinuria. Estos riesgos pueden ocurrir a cualquier dosis, pero aumenta a la dosis máxima de 40 mg. Los pacientes deben informar de inmediato al médico si aparecen dolores musculares sin explicación aparente o debilidad muscular, especialmente si es acompañada de malestar o fiebre.
• La rosuvastatina no debe usarse en pacientes que presenten condiciones serias sugerentes de miopatía o de predisposición a un desarrollo de insuficiencia renal secundaria a rabdomiólisis (p ej., sepsis, hipotensión, cirugía mayor, trauma, alteraciones metabólicas endocrina y de electrolitos severas, o convulsiones no controladas).
• La rosuvastatina debe prescribirse con precaución en pacientes con factores predisponentes para rabdomiólisis.
• Anticoagulantes cumarínicos (p. ej., Warfarina).
• Gemfibrozilo: El uso concomitante produjo un aumento de rosuvastatina, por lo tanto, la terapia combinada de estos debe ser evitada. Si aun así se opta por utilizar la terapia combinada, la dosis de rosuvastatina no debe exceder los 10 mg una vez al día.
• Ciclosporina: El uso concomitante produjo un considerable aumento de los niveles plasmáticos de rosuvastatina. En los pacientes que están tomando ciclosporina, la dosis de rosuvastatina no debe exceder los 5 mg una vez al día.
• Inhibidores de la proteasa (lopinavir/ritonavir, atazanavir/ritonavir): Con la coadministración de estos medicamentos, la dosis debe limitarse a 10 mg de rosuvastatina al día.
• Niacina: La coadministración puede elevar el riesgo de efectos musculoesqueléticos. Debe considerarse la reducción de la dosis de rosuvastatina.
• Fenofibrato.
• Antiácidos que contiene hidróxido de aluminio y magnesio: la administración simultánea disminuyo las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina. Este efecto se disminuye administrando el antiácido 2 horas después de la rosuvastatina.
• Enzimas del sistema citocromo P450: No se han observado interacciones entre rosuvastatina y fluconazol ni ketoconazol.
• Eritromicina.
• Anticonceptivos orales.
• Las reacciones adversas observadas con rosuvastatina son generalmente leves y transitorias.
• Trastornos del sistema nervioso: Las más frecuentes son cefalea, mareos.
• Trastornos del sistema gastrointestinal: Las más frecuentes son constipación, náuseas, dolor abdominal.
• Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y del sistema ósea: Las más frecuentes son mialgia y artralgia. Las reacciones adversas raras que se pueden presentar son miopatía y rabdomiólisis asociada a insuficiencia renal agua secundaria o mioglobinuria.
• Trastornos generales: Astenia.
• Trastornos del sistema inmune: Son de frecuencia rara las reacciones de hipersensibilidad, incluyendo rash, prurito, urticaria y angioedema.
• Efectos adversos sobre exámenes clínicos de laboratorio: Se observó aumento de las transaminasas y de CK en un pequeño número de pacientes.
