PRINCIPIO ACTIVO
COMPOSICIÓN
INDICACIONES
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
CONTRAINDICACIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
INTERACCIONES
REACCIONES ADVERSAS
Nebivolol
• Nebivolol 5 mg
• Excipientes: Almidón de maíz, colorante D y C amarillo N° 10 laca alumínica, colorante FD y C azul N° 1 laca alumínica, croscarmelosa sódica, lactosa monohidrato, dióxido de silicio coloidal, talco, estearato de magnesio.
• Tratamiento hipertensión arterial esencial
• Tratamiento insuficiencia cardiaca crónica estable leve, moderada y severa junto a terapias estándares en pacientes de edad mayor o igual a 70 años.
• Vía de administración: Oral. Puede ser administrado con o sin alimentos
• hipertensión arterial esencial: Dosis habitual en adultos es de 5 mg al día, preferentemente a la misma hora del día. El efecto en el descenso de la presión es evidente después de 1 o 2 semanas de tratamiento y algunos casos se observa tras 4 semanas.
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis recomendada es de 2,5 mg al día, si es necesario puede incrementarse a 5 mg.
En pacientes ancianos mayores de 65 años, la dosis recomendad es de 2,5 mg al día. Si es necesario la dosis puede incrementarse a 5mg.
• Insuficiencia cardíaca congestiva: Dosis inicial en adultos debe realizarse según la siguiente pauta con intervalos semanales o bisemanales según tolerancia del paciente: Administrar 1,25 mg de Nebivolol una vez al día, incrementando a 2,5 mg una vez al día seguido a 5mg una vez al día y finalmente 10 mg al día. La dosis máxima recomendad es de 10 mg una vez al día. No se recomienda interrumpir bruscamente el tratamiento con Nebivolol ya que esto podría llevar a un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardíaca. Si la interrupción en necesaria, lo dosis semanal debe disminuirse gradualmente a la mitad.
• Hipersensibilidad al principio activo Nebivolol o a cualquiera de los componentes de la formulación.
• Insuficiencia hepática o función hepática alterada.
• Insuficiencia cardiaca descompasada o shock cardiogénico o bloqueo aurículo ventricular de segundo o tercer grado o bradicardia sinusal severa.
• Hipotensión.
• Alteraciones graves de la circulación periférica.
• Antecedentes de broncoespasmo y asma bronquial.
• Enfermedad del seno, incluyendo bloqueo seno-atrial (sin marcapasos).
• Feocromocitoma no tratado.
• Acidosis metabólica.
• Embarazo: No debe usarse en el embarazo a menos que sea estrictamente necesario y se debe monitorear estrictamente debido a los síntomas esperables en el feto son hipoglicemia y bradicardia.
• Lactancia: Debido a la posibilidad de que los bloqueadores beta produzcan reacciones adversas graves en lactantes, especialmente bradicardia, no se recomienda su uso.
• Uso en pediatría: No se ha establecido la eficacia y seguridad de este medicamento en niños, por lo tanto, no se recomienda su uso en este tipo de pacientes.
• Uso en geriatría: Los pacientes ancianos son as susceptibles a algunos efectos adversos de este medicamento. Los beta- bloqueadores han sido asociados con la causa o exacerbación de alteraciones mentales en pacientes ancianos. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidad de presentar una enfermedad vascular periférica, se recomienda usar con precaución en este tipo de pacientes.
• Insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir una reducción de dosis de bloqueador beta-adrenérgico. Se recomienda usar con precaución. El clearence renal de Nebivolol disminuye en pacientes con insuficiencia renal grave.
• Insuficiencia hepática: El metabolismo de Nebivolol disminuye en pacientes con insuficiencia hepática moderada.
• Anestesia y cirugía mayor: Si se retira la terapia con beta-bloqueadores antes de una cirugía mayor, la capacidad alterada del corazón para responder a los estimulas adrenérgicos reflejos puede aumentar el riesgo de la anestesia general y los procedimientos quirúrgicos
• Interrupción abrupta de la terapia: En pacientes con enfermedad coronaria, no suspenda de manera abrupta el tratamiento. Se han notificado casos de exacerbación severa de angina, infarto al miocardio y arritmias ventriculares.
• En pacientes con enfermedad coronaria cuando se planea la interrupción o abrupta discontinuación de la terapia al igual que con otros beta-bloqueadores, se debe vigilar cuidadosamente y aconsejar a los pacientes que minimicen la actividad física. Disminuya este medicamento durante 1 a 2 semanas si es posible.
• Diabetes e hipoglucemia: beta-bloqueadores pueden enmascarar algunas de las manifestaciones de la hipoglucemia como taquicardia. Beta-bloqueadores no selectivos pueden potenciar la hipoglucemia inducida por insulina y retrasar la recuperación de los niveles de glucosa. No se sabe si Nebivolol tiene estos efectos, de igual manera debe advertir a sus pacientes sobre estas posibilidades.
• Tirotoxicosis: Los beta-bloqueadores pueden enmascarar algunos signos de hipertiroidismo como taquicardia. La suspensión abrupta puede desencadenar en exacerbación de los síntomas de hipertiroidismo o desencadenar una crisis tirotoxicosis.
• Riesgo de reacción anafilácticas: mientras se usan beta-bloqueadores en pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas graves, estos pueden ser mas reactivos a los desafíos terapéuticos o a los diagnósticos. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de epinefrina.
• Feocromocitoma: En pacientes con diagnostico o sospecha de feocromocitoma, iniciar con un alfa-bloqueador antes de cualquier beta-bloqueador.
• Se debe utilizar con precaución en las siguientes condiciones clínicas:
• Sistema cardiovascular: En general, los bloqueadores beta-adrenérgicos no deben utilizarse en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva no tratada, a menos que su estado este estabilizado.
• Sistema metabólico/endocrino: Los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden enmascarar los síntomas de taquicardia producida por una hipoglucemia o hipertiroidismo.
• Sistema respiratorio: En general, pacientes con broncoespasmo no deben recibir tratamiento con beta-bloqueadores.
• Sistema Nervioso: Se recomienda usar con precaución estos agentes en pacientes con antecedentes de depresión mental.
• Sistema circulatorio: Los beta-bloqueadores pueden causar o agravar los síntomas de insuficiencia arterial en pacientes con enfermedad vascular periférica.
• Inmunoterapia con alérgenos: el uso de estos agentes en terapias de beta-bloqueadores puede aumentar el potencial de una reacción sistémica o anafilaxis.
• Antagonistas de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem, amlodipino, nifedipino, nimodipino, nitrendipino): El uso concomitante de Nebivolol con antagonistas de canales de calcio puede incrementar el riesgo de hipotensión, y aumento del riesgo de deterior subsiguiente de la función ventricular sistólica en pacientes con insuficiencia cardiaca. El uso concomitante de verapamilo diltiazem con beta bloqueadores puede resultar en una bradicardia sintomática, con o sin efectos hemodinámicos serios. No se recomienda el uso concomitante.
• Antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): El uso concomitante puede empeorar la insuficiencia cardíaca por un descenso del tono simpático a nivel central (reducción de la frecuencia y gasto cardíaco, vasodilatación). Interrupción brusca puede incrementar el riesgo de “hipertensión rebote”.
• Anestésicos (halotano): El uso concomitante puede aumentar el riesgo de depresión del miocardio e hipotensión. Como regla general, evitar la interrupción repentina del tratamiento con beta-bloqueador.
• Insulina y antidiabéticos orales: El uso concomitante puede alterar el control de la glicemia, ya que los beta-bloqueadores pueden retrasar la recuperación de la hipoglicemia en diabéticos. El uso concomitante también puede enmascarar síntomas de hipoglucemia. Se recomienda usar con precaución.
• Cocaína: Cocaína pude inhibir el efecto terapéutico de los beta-bloqueadores.
• Xantinas (aminofilina o teofilina): El uso concomitante puede dar como resultado una mutua inhibición del efecto terapéutico.
• Agentes simpaticomiméticos (anfetamina, efedrina, pseudoefedrina): El uso concomitante puede contrarrestar el efecto de bloqueadores beta-adrenérgicos. Se recomienda usar con precaución.
• Antiarrítmicos clase I (quinidina, hidroxiquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona)
• Glucósidos digitálicos (digoxina): El uso concomitante puede aumentar el riesgo de bradicardia.
• Inhibidores de la isoenzima CYP2D6: Cuando el Nebivolol se administre con un inhibidor o inductor de esta enzima, vigile a los pacientes y ajuste la dosis de Nebivolol de acuerdo con la respuesta de la presión arterial.
• Antipsicóticos (barbitúricos, fenotiazinas) y antidepresivos (amitriptilina, trazodona, paroxetina, fluoxetina, tioridazina): El uso concomitante puede provocar un efecto aditivo hipotensor.
• Otros antihipertensivos: No utilizar Nebivolol con otros beta-bloqueadores.
• Antagonistas del receptor de histamina 2
• Sildenafilo
Las reacciones adversas que pueden presentarse durante el tratamiento son las siguientes:
• Muy frecuentes: somnolencia (particularmente en altas dosis), problemas para dormir, disminución deseo sexual, cansancio debilidad inusuales.
• Frecuentes: cefalea, vértigo, parestesia, disnea, estreñimiento náusea, diarrea, edema, dolor de pecho.
• Poco frecuentes: depresión mental, ansiedad, nerviosismo, pesadillas, visión alterada, bradicardia sintomática (mareos), insuficiencia cardiaca congestiva (hinchazón de tobillos, pies y/o parte inferior de las piernas; falta de aire), enlentecimiento de la conducción AV/ bloqueo AV. Hipotensión, claudicación intermitente, circulación periférica reducida (pies y manos fríos), broncoespasmo, congestión nasal, dispepsia, flatulencia, vómitos, malestar estomacal, prurito, impotencia.
• Raras: Dolor de espalda, reacción alérgica (rash cutáneo), erupción psoriasiforme, dolor de las articulaciones o dolor de espalda.
• Muy raras: síncope, edema angioneurótico, agravamiento de la psoriasis.
• Después de discontinuar el tratamiento, se pueden producir los siguientes efectos adversos que requieren atención medica: Arritmias; dolor de pecho; sensación de malestar; enfermedad o debilidad; dolor de cabeza; falta de aire; sudoración; temblores.
• Reacciones adversas observadas con algunos antagonistas beta-adrenérgicos: Alucinaciones; psicosis; confusión; extremidades frías o cianóticas; fenómeno de Raynaud; sequedad de ojos y toxicidad óculo-muco-cutánea inducido por practolol.
• En el tratamiento de insuficiencia cardíaca crónica se registraron las siguientes reacciones adversas consideradas específicamente relevantes: Empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, hipotensión postural, intolerancia al medicamento, bloqueo aurículo-ventricular de primer grado, edema de las extremidades inferiores.
